Селективные противовоспалительные препараты

Препараты группы НПВС: терапевтическое действие, показания и противопоказания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу препаратов, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Все лекарства группы НПВС имеют различную степень выраженности оказываемого эффекта.

Противовоспалительные и обезболивающие препараты из группы НПВС являются частью комплексного лечения различных заболеваний в Юсуповской больнице. Медикаментозная терапия в нашей клинике проводится с применением наиболее современных лекарственных препаратов, обладающих максимально высокой эффективностью и минимальным количеством побочных эффектов.

Препараты НПВС: действие

В основе механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) лежит неизбирательное либо избирательное угнетение (ингибирование) ими разновидностей фермента циклооксигеназы (ЦОГ 1, ЦОГ 2, ЦОГ 3).

Циклооксигеназа содержится во многих тканях человеческого организма и участвует в синтезе таких биологически активных веществ, как простагландины, простациклины, тромбоксаны и др. В свою очередь, простагландины являются воспалительными медиаторами – повышение их количества проводит к увеличению степени воспалительного процесса. Участвуя в процессе ингибирования ЦОГ, препараты НПВС способствуют снижению уровня простагландинов в тканях организма и, как следствие, регрессу воспалительного процесса.

Сравнение НПВС

У некоторых НПВС имеются довольно серьезные побочные эффекты, у других их нет. Это связано с особенностями механизма действия: как влияют лекарственные вещества на те или иные разновидности ЦОГ – ЦОГ 1, ЦОГ 2, ЦОГ 3.

ЦОГ 1 у здоровых людей содержится почти во всех тканях и органах (например, в почках и желудочно-кишечном тракте), где осуществляет свою важнейшую функцию. С помощью синтезированных ЦОГ простагландинов обеспечивается поддержание целостности слизистой кишечника и желудка и адекватного кровотока в ней, снижение секреции соляной кислоты, увеличение рН, секреции слизи и фосфолипидов и стимуляция клеточной пролиферации (размножения).

Препараты НПВС, угнетающие ЦОГ 1, способствуют снижению концентрации простагландинов не только в воспалительном очаге, но и во всем организме человека, вследствие чего происходит развитие негативных последствий.

В здоровых тканях ЦОГ 2, как правило, обнаруживается в незначительных количествах либо полностью отсутствует. Повышение её уровня наблюдается непосредственно при воспалениях или в самом воспалительном очаге. Препараты НПВС, избирательно ингибирующие ЦОГ 2, чаще всего принимают системно, однако их действие направлено именно на очаг воспаления, способствуя снижению в нем воспалительного процесса.

Несмотря на свое содействие развитию лихорадки и болевого синдрома, ЦОГ 3 не принимает участия в воспалительных процессах. Действие отдельных НПВС направлено на данный вид фермента, но при этом они обладают слабым влиянием на ЦОГ 1 и ЦОГ 2. По мнению некоторых специалистов, ЦОГ 3 не является самостоятельной изоформой фермента, а представляет собой вариант ЦОГ 1, однако данное утверждение на сегодняшний день не подтверждено дополнительными исследованиями.

Селективные и неселективные НПВС

В основе химической классификации НПВС лежат особенности молекулярной структуры действующего вещества. Однако существует и другая классификация, основанная на избирательности угнетения циклооксигеназы. Согласно ей НПВС могут быть:

  • неселективными – воздействующими на все виды циклооксигеназы, однако в основном на ЦОГ 1: пироксикам, индометацин, аспирин, кетопрофен, ацеклофенак, диклофенак, ибупрофен, напроксен.
  • неселективными – воздействующими в одинаковой степени на ЦОГ 1 и ЦОГ 2: лорноксикам;
  • селективными – селективные НПВС препараты угнетают ЦОГ 2: нимесулид, мелоксикам, целекоксиб, рофекоксиб, этодолак.

Противовоспалительное действие некоторых из вышеописанных НПВС выражено слабо, в большей степени они обладают жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакокинетика НПВС

Комплексное лечение в Юсуповской больнице предполагает внутреннее или внутримышечное применение нестероидных противовоспалительных средств, а также НПВС местно.

При внутреннем применении НПВС отличаются хорошим всасыванием в желудочно-кишечном тракте и биодоступностью от 70 до 100%. Лучшее всасывание обеспечивает кислая среда, сдвиги рН в щелочную сторону приводят к замедлению всасывания. Максимальный уровень активного вещества в крови наблюдается через один-два часа после приема лекарственного средства.

НПВС: противопоказания к применению

Применение препаратов группы НПВС противопоказано пациентам при следующих состояниях:

  • индивидуальной гиперчувствительности к одному из компонентов;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта;
  • лейкопении, тромбопении;
  • тяжелых нарушениях функций печени и почек;
  • беременности.

НПВС: побочные действия

Наряду с терапевтическим эффектом, НПВС, как практически каждое лекарственное средство, обладает и рядом побочных действий:

  • ульцерогенным эффектом (способностью НПВС провоцировать возникновение эрозий и язв в органах пищеварительной системы);
  • диспепсическими расстройствами (вызывают тошноту, дискомфорт в желудке и пр.);
  • возникновением бронхоспазмов;
  • токсическим воздействием на почки (нарушается их функция, повышается артериальное давление, возникают нефропатии);
  • токсическим воздействием на печень (повышается активность печеночных трансаминаз в крови);
  • токсическим воздействием на кровь (снижается число форменных элементов, может возникать апластическая анемия, нарушается свертывание крови, в результате чего развиваются кровотечения);
  • пролонгацией беременности;
  • аллергическими реакциями (возникновение кожных высыпаний, зуда, анафилаксии).

Терапия НПВС: особенности

Ввиду повреждающего воздействия препаратов группы НПВС на слизистую желудка, большинство из них нужно принимать после еды, обильно запивая водой. Кроме того, параллельно рекомендуется принимать препараты, поддерживающие деятельность пищеварительного тракта – рабепразол, омепразол и др.

Терапевтический курс с препаратами НПВС должен продолжаться минимально допустимое время и с применением минимально эффективных доз.

Пациентам с заболеваниями почек, а также лицам пожилого возраста с замедленными метаболическими процессами и, в связи с этим, более длительным выведением действующего вещества из почек, врачи Юсуповской больницы назначают применение НПВС в дозах, ниже терапевтических.

Самолечение – самостоятельный подбор НПВС категорически не рекомендуется. Квалифицированный специалист Юсуповской больницы при назначении того или иного препарата учитывает вид патологии, индивидуальные особенности организма и тяжесть состояния пациента.

Кроме того, препараты группы НПВС обладают побочными эффектами и имеют определенные противопоказания к применению, поэтому их бесконтрольный прием может нанести значительный вред организму. Поэтому при возникновении негативных симптомов следует доверить свое здоровье в руки квалифицированных специалистов, обратившись в Юсуповскую больницу.

Читать еще:  Подошвенного фасцита

Записаться на диагностику и лечение к неврологу Юсуповской больницы можно по телефону или через форму обратной связи на сайте клиники.

Селективные противовоспалительные препараты

Наверно, наиболее распространенной группой препаратов, которую довольно часто используют и относительно здоровые люди, являются нестероидные противовоспалительные нестероидные средства. Их в настоящее время существует огромное количество, причем их действие неодинаково – некоторые больше способны устранять такие проявления воспаления как отек тканей, у других на первый план выступает обезболивающий эффект, третьи снижают температуру тела. Несмотря на такое разнообразие эффектов механизм их действия в целом одинаков.

Однако стоит прочитать инструкцию практически любого из них – хоть Анальгина, Ацетилсалициловой кислоты, Ибупрофена или Диклофенака натрия – и сразу в глаза бросается главное и основное противопоказание – эти препараты нельзя использовать людям с гастритами и тем более с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Причем простого обывателя может поставить в тупик такой парадокс – это противопоказание касается не только таблеток и капсул, которые вроде как могут непосредственно влиять на желудок, но и растворов для инъекций и даже некоторых мазей. Но как нестероидные противовоспалительные средства влияют на слизистую желудка? Для ответа на этот вопрос необходимо разобрать некоторые нюансы механизма действия этой группы препаратов.

Воспаление развивается из-за активизации некоторых ферментов, главный из них – циклооксигеназа (ЦОГ). Если его заблокировать (что и делают нестероидные противовоспалительные средства) то воспаление не будет развиваться. Но у этого фермента есть несколько разновидностей (ЦОГ-1, 2 и 3), причем ЦОГ-2 участвует в воспалении, а ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой желудка. Многие препараты против воспаления “не видят разницы” между этими разновидностями и блокируют их все, тем самым “выключая” защиту желудка. Этим и объясняется опасность применения НПВС при заболеваниях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.

Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.

Следующим селективным противовоспалительным препаратом является Мелоксикам (Мовалис, Оксикамокс). Он выпускается в гораздо большем количестве лекарственных форм, чем предыдущий препарат – раствор для инъекций, порошок, таблетки, суппозитории для ректального введения. Обладает сильным противовоспалительным и умеренно жаропонижающим действием. Но Мелоксикам имеет особенность, отличающую его от других селективных НПВС и делающим его незаменимым в ревматологии – он абсолютно не влияет на синтез компонентов суставного хряща (ряд других противовоспалительных препаратов замедляют его образование). Именно поэтому основные показания для применения Мелоксикама – артриты, остеохондроз, спондилит. Противопоказаниями к его применению являются индивидуальная непереносимость (в частности, “аспириновая бронхиальная астма”) и беременность.

Замыкает тройку самых распространенных селективных нестероидных противовоспалительных препаратов лекарственное средство Целекоксиб. Он пока выпускается только в виде порошка-гранул и также в основном применяется в основном для лечения воспалительных заболеваний костей и суставов. В отличие от других препаратов этой группы, у Целекоксиба достаточно много противопоказаний – ишемическая болезнь сердца, аллергические реакции, беременность и кормление грудью, печеночная или почечная недостаточность, заболевания сосудов. В связи с большим количеством противопоказаний Целекоксиб применяется достаточно редко.

Несмотря на то, что все эти препараты не влияют на ЦОГ-1 и тем самым не нарушают защитный барьер желудка, ряд специалистов все же не рекомендуют использовать их при острой или кровоточащей язве – возможно осложнение процесса. В остальном же эти препараты возможно в будущем заменят опасные для желудка неселективные НПВС.

К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

НПВС нового поколения: список

Когда НВПС показаны и противопоказаны:

У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

  • жаропонижающим;
  • обезболивающим;
  • противоотёчным;
  • противовоспалительным.

Также лекарства данной группы снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Читать еще:  Жидкость над коленом

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

Медики рекомендуют современные нестероидные лекарства для терапии болезней, характеризующихся повышением температуры, болью, воспалением и отёчностью. НВПС необходимы при:

  • обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
  • травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
  • грыже позвоночника;
  • колике печёночной и почечной природы;
  • болезненных менструациях у женщин;
  • болевых ощущениях в области живота;
  • лихорадке;
  • риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

  1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
  2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
  3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

  1. Дозировку.
  2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
  3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
  4. Противопоказания и показания.
  5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались. Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

  • анкилозирующего спондилоартрита;
  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Селективные противовоспалительные препараты: клиническая эффективность, механизм действия, побочные действия

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

Все НПВП делят на 2 группы:

  1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
  2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам , Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

Читать еще:  Почему больно наступать на ступню

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

  1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
  2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Наиболее популярные НПВП

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как:

Классификация НПВП по степени селективности

Применяются НПВП при воспалительных процессах мышц, суставов, костной ткани (ревматоидных заболеваниях).

Производные салициловой кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах – 0,08–0,3 г в день или через день. Применяется для профилактики тромбоэмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда. Осложнения терапии салицилатами связаны с раздражением слизистой оболочки и повышенной кровоточивостью.

Индометацин – одно из наиболее активных противовоспалительных средств при ревматоидном артрите и других воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите. Применяют его длительное время, при резкой отмене препарата патологический процесс может обостриться.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты; по силе противовоспалительного действия слабее индометацина. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, применяется для лечения ОРЗ, купирования боли.

Диклофенак (“Ортофен”, “Вольтарен”) – производное фенилуксусной кислоты – по силе противовоспалительного действия превосходит многие ППВП. Для уменьшения риска новообразования может комбинироваться с ингибиторами протонной помпы, снижающими секрецию соляной кислоты и уменьшающими риск ППВП-гастропатии. Диклофенак в сочетании с лансопразолом выпускается под названием “Наклофен Протект”.

Мелоксикам преимущественно влияет на ЦОГ-2 и вызывает меньше побочных эффектов со стороны пищеварительного канала.

Для всех неселективных ППВП в качестве побочных действий характерны диспепсические расстройства, ульцерогенное действие. Для профилактики отрицательного влияния на ЖКТ препараты необходимо принимать после еды, запивать молоком или раствором гидрокарбоната натрия, применять антацидные средства. Индометацин может вызвать мигренеподобную головную боль, головокружение, расплывчатость зрительного восприятия, депрессию. Эти явления особенно опасны у лиц, профессия которых требует быстрой психологической и физической реакции. НПВП вызывают аллергические реакции, гранулоцитопению, поражение печени и почек. Возможно повышение артериального давления и усиление сердечной недостаточности. Противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

НПВП применяются и местно в виде мазей и гелей при мышечной и суставной боли.

“Беи-гей” – комбинированный препарат группы салицилатов, в состав которого входят метилсалицилат и ментол. Используется для снятия мышечного напряжения перед тренировками и после них, а также для снятия болевого синдрома при миалгии и артралгии. Фенилбутазон (“Бутадион”), учитывая наличие большого количества побочных эффектов, в настоящее время используют только для наружного применения в виде 5%-ной мази. Нифлуфенамовая кислота в виде геля и крема более активна, чем мефенамовая кислота. Индометацин в виде мази объединяет в себе высокоэффективное действующее вещество и удобную лекарственную форму, что обеспечивает высокую биодоступность препарата, а также отсутствие системных побочных эффектов. Кетопрофен (“Быструмгель”), диклофенак в виде геля и мази для наружного применения, пироксикам (“Финалгель”) назначают местно при мышечных, травматических болях, заболеваниях суставов.

Стероидные противовоспалительные препараты созданы на основе глюкокортикоидов естественных гормонов коры надпочечников. В медицинской практике используют естественный гидрокортизон или его эфиры <гидрокортизона ацетати гидрокортизона гемисукцинат).

Синтезирован целый ряд синтетических глюкокортикоидов, среди которых выделяют иефторированиые (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон, флуметазон).

ГК оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие. Уменьшают продукцию нростагландинов и лейкотриенов путем торможения активности фосфорилазы А2 и снижения освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточной мембраны. Фармакологические эффекты отражают молекулярный механизм действия ГК. Молекулярный механизм действия глюкокортикоидов представлен на рис. 7.3.

После проникновения через мембрану внутрь клетки глюкокортикоиды связываются с рецепторами ядра, образовавшиеся комплексы “глюкокортикоид + рецептор” транспортируются в ядро. В ядре они взаимодействуют с участками ДНК, расположенными в фрагменте стероид-отвечающего гена или глюкокортикоид-отвечающими элементами (glucocorticoid response element, GRE), регулируют (активируют или подавляют) процесс транскрипции определенных генов (геномный эффект). Это приводит к стимуляции или супрессии образования мРНК и изменению синтеза различных регуляторных белков и ферментов, опосредующих клеточные эффекты.

Рис. 7.3. Молекулярный механизм действия глюкокортикоидов:

ГК – глюкокортикоид; ΓΚ-R – цитозольный рецептор глюкокортикоидов; ГК-ОГ – глюкокортикоид-отвечающий ген; ММ – молекулярная масса

Основными показаниями к применению глюкокортикоидов в качестве противовоспалительных средств являются коллагенозы, ревматизм (используют таблетированные лекарственные формы). Другие показания – бронхиальная астма (ингаляции), экзема и другие кожные болезни (используют мази), аллергические заболевания глаз (глазные капли). Инъекционные растворы используются при анафилактическом шоке и отеке Квинке. Таблетированные формы назначают при тяжелых воспалительных заболеваниях печени (хронический активный гепатит), почек (хронический гломерулонефрит).

Синтетические глюкокортикоиды имеют особенности применения. Лекарственные формы глюкокортикоидов представлены в табл. 7.2.

Лекарственные формы глюкокортикоидов

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector